微针技术联合微乳型凝胶对黄芪多糖经皮渗透率影响的考察

Investigation on Transdermal Permeability of Astragalus Polysaccharide Microemulsion-based Gel Combined with Microneedle Technique

巫传玲，邓晶晶*

摘要：分别制备了黄芪多糖的微乳、水凝胶及基于微乳的凝胶。继而以经微针技术处理的大鼠离体皮肤为屏障，使用Franz 扩散池进行体外渗透试验，考察微针技术联合微乳型凝胶对黄芪多糖经皮渗透的影响。所得黄芪多糖微乳平均粒径(31.2±0.8)nm，多分散系数0.168±0.082。体外透皮试验结果显示，对照组( 微乳型凝胶，未经微针处理)、水凝胶组( 经微针处理) 和微乳型凝胶组( 经微针处理) 的稳态渗透速率分别为50.08、74.08 和110.83 μg·cm-2·h-1，12 h 累积渗透量分别为(601.28±15.76)、(889.00±25.16) 和(1 330.07±29.06)μg/cm2。可见，在微针技术辅助给药基础上，基于微乳的凝胶能显著促进黄芪多糖的透皮吸收，为透皮给药系统的开发及应用提供了新的方法和思路。

关键词：黄芪多糖；微乳；微乳型凝胶；微针；经皮渗透

黄芪为蒙古黄芪Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.) Hsiao 或膜荚黄芪Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. 的干燥根，性甘，微温，具有利水退肿、补气固表、脱毒排脓、敛疮生肌的功效。作为黄芪的重要活性成分之一，黄芪多糖(Astragalus polysaccharide，1) 是由葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、果糖、甘露糖等多种单体组成的、结构复杂的混合物，在临床中的抗应激、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗辐射等作用已得到广泛认可。但1 难以透过细胞壁，且易发生消化道生物降解而丧失活性，在一定程度上限制了临床应用。目前临床上1 的给药途径主要以注射和口服为主，但都有一定局限性。经皮给药具有持续释药、使用方便、无痛无创等诸多优点，但渗透率是影响其发挥疗效的关键问题。

微乳是由适当比例的水、油、表面活性剂、助表面活性剂混合而自发形成一种热力学稳定且各向同性的胶体分散体系，其液滴粒径通常为10 ～100 nm，同时具有亲水性和亲脂性，能更好地与皮肤角质层细胞间脂质双分子层相容，从而帮助药物穿透角质层而进入全身循环。同时，还能通过形成皮肤两侧药物浓度梯度而提高药物透皮速率。水凝胶以水溶性高分子材料为基质，作为载体能容纳较多的1，且皮肤亲和性高，能通过增强皮肤水合作用促进药物透皮吸收，提升临床疗效。微针技术主要是通过在小面积皮肤上覆盖高密度微针以穿刺角质层，达到打开给药通路的目的，促进药物通过皮肤屏障。因此，本研究探讨了微针辅助给药联用微乳型凝胶给药系统对1 透皮渗透的影响。

基金项目：四川省教育厅项目(17ZB0128)

作者简介：巫传玲(1975—)，女，硕士，从事药物新剂型研发。

通信联系人：邓晶晶(1983—)，女，硕士，从事药品质量控制研究。